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药物的结构与作用

　最佳选择题

　　1[.单选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是()。

　　A.3，5-二羟基羧酸

　　B.六氢萘

　　C.吲哚环

　　D.嘧啶环

　　E.吡咯环

　　[答案]A

　3[.单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。

　　A.化学结构

　　B.理化性质

　　C.构效关系

　　D.剂型

　　E.给药途径

　　[答案]B

　　3[.单选题]与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。

　　A.离子键

　　B.偶极—偶极

　　C.共价键

　　D.范德华力

　　E.疏水作用

　　[答案]C

　　4[.单选题]当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为()。

　　A.电荷转移复合物

　　B.氢键

　　C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　5[.单选题]药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是()。

　　A.羟基

　　B.异丙基

　　C.卤素原子

　　D.烷氧基

　　E.脂环

　　[答案]A

　　6[.单选题]有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有关药物解离对药效的影响，说法错误的是()。

　　A.胃中环境pH较小，有利于弱酸性药物的吸收

　　B.肠道环境pH较高，有利于弱碱性药物的吸收

　　C.药物在体内的解离程度与药物的pKa有关，与体内环境的pH无关

　　D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运，进入细胞后的药物以离子形式发挥药效

　　E.通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收

　　[答案]C

　　多项选择题

　　1[.多选题]普鲁卡因与受体的键合方式包括()。

　　A.共价键

　　B.范德华力

　　C.偶极-偶极作用

　　D.静电引力

　　E.疏水性作用

　　[答案]BCDE

　　2[.多选题]有关药物解离常数对药效影响的说法，正确的有()。

　　A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高

　　B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，离子型药物所占比例高

　　C.当药物的pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占50%

　　D.当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，其分子型比例可达到90%

　　E.当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，其分子型比例可达到99%

　　[答案]ABCE

　　3[.多选题]有关理化性质对药效的影响，叙述正确的有()。

　　A.分子型药物有利于药物的吸收

　　B.离子型药物有利于药物的转运

　　C.药物结构中基团的改变可影响药物的脂水分配系数和解离度

　　D.对于结构非特异性药物而言，理化性质直接影响药物的活性

　　E.溶解度、分配系数、解离度是影响药效的主要理化性质

　　[答案]ABCDE

　　4[.多选题]与药效有关的药物立体结构因素包括()。

　　A.光学异构

　　B.脂水分配系数

　　C.几何异构

　　D.解离常数

　　E.构象异构

　　[答案]ACE

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