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　　最佳选择题

　　1、使激动剂的最大效应降低的是

　　A、激动剂

　　B、拮抗剂

　　C、竞争性拮抗剂

　　D、部分激动剂

　　E、非竞争性拮抗剂

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　2、长期吸烟对哪种酶产生诱导作用

　　A、CYP1A2

　　B、CYP2E1

　　C、CYP3A4

　　D、CYP2C9

　　E、CYP2D6

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 长期吸烟、嗜酒分别对肝CYP1A2、CYP2E1有诱导作用。

　　3、磺胺类药物的作用机制

　　A、作用于受体

　　B、影响理化性质

　　C、影响离子通道

　　D、干扰核酸代谢

　　E、补充体内物质

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成。

　　4、阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，据此推断

　　A、选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高

　　B、选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性低

　　C、效应广泛的药物一般副作用较少

　　D、效应广泛的药物一般副作用较多

　　E、选择性较差的药物是临床应用的首选

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 选择性低、效应广泛的药物一般副作用较多，如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。

　　5、关于药物警戒和药品不良反应的说法，错误的是

　　A、监测对象不同

　　B、工作内容不同

　　C、最终目的不同

　　D、药物警戒工作包括药品不良反应监测工作

　　E、工作本质不同

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物警戒与药品不良反应的区别主要在于：(1)监测对象不尽相同;(2)工作内容不尽相同;(3)工作本质不同。它们的最终目的都是为了提高临床合理用药的水平，保障公众用药安全，改善公众身体健康状况，提高公众的生活质量。

　　6、依据新分类方法，药品不良反应按不同反应的英文名称首字母分为A-H和U九类。其中D类不良反应是指

　　A、促进微生物生长引起的不良反应

　　B、家族遗传缺陷引起的不良反应

　　C、取决于药物或赋形剂的化学性质引起的不良反应

　　D、特定给药方式引起的不良反应

　　E、药物对人体呈剂量相关的不良反应

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 D类反应也叫做给药反应，是因药物特定的给药方式而引起的。

　　7、世界卫生组织关于药物“不良事件”的定义是

　　A、药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用

　　B、在使用药物期间发生的任何不良医学事件，不一定与治疗有因果关系

　　C、在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间，导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷

　　D、发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂年时发生的有害的和非目的的药物反应

　　E、药物的一种不良反应，其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符，或是未能预料的不良反应

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 A是副反应，C是严重不良事件，D是不良反应，E是非预期不良反应。

　　8、服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于

　　A、后遗效应

　　B、副作用

　　C、首剂效应

　　D、继发性反应

　　E、变态反应

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 副作用或副反应是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干，心悸，便秘等副作用。

　　9、静脉注射某药，X0=50mg，若表观分布容积为10mL，其初始血药浓度C0为

　　A、5mg/ml

　　B、10mg/ml

　　C、15mg/ml

　　D、60mg/ml

　　E、500mg/ml

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 C0=X0/V=50/10=5mg/ml。

　　30、MRT为

　　A、平均滞留时间

　　B、吸收系数

　　C、给药间隔

　　D、有效期

　　E、结合时间

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 MRT代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间，为平均滞留时间。

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　　配伍选择题

　　1、A.抑菌剂

　　B.局麻剂

　　C.填充剂

　　D.等渗调节剂

　　E.保护剂

　　以下附加剂在注射剂中的作用

　　<1> 、盐酸普鲁卡因

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的局麻剂有盐酸普鲁卡因和利多卡因。

　　<2> 、葡萄糖

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 常用的等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖和甘油。

　　<3> 、甘露醇

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 常用的填充剂有乳糖、甘露醇、甘氨酸。

　　<4> 、人血红蛋白

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 常用的保护剂有乳糖、蔗糖、麦芽糖和人血红蛋白。

　　2、A.卡托普利亲水凝胶骨架片

　　B.联苯双酯滴丸

　　C.利巴韦林胶囊

　　D.吲哚美辛微囊

　　E.水杨酸乳膏

　　<1> 、属于靶向制剂的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<2> 、属于缓控释制剂的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<3> 、属于口服速释制剂的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吲哚美辛微囊属于靶向制剂;亲水凝胶骨架片属于缓控释制剂;联苯双酯滴丸属于速释制剂，为固体分散技术，增加了药物溶出度，提高生物利用度。

　　3、A.载药量

　　B.渗漏率

　　C.磷脂氧化指数

　　D.释放度

　　E.包封率

　　<1> 、在脂质体的质量要求中，表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%。

　　<2> 、在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数和磷脂量表示。

　　<3> 、在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 脂质体物理稳定性主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。

　　4、A.简单扩散

　　B.滤过

　　C.膜动转运

　　D.主动转运

　　E.易化扩散

　　<1> 、蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性，其主要吸收方式是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<2> 、细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+，K+-ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性(蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)，微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程叫主动转运。

　　5、A.诱导效应

　　B.首过效应

　　C.抑制效应

　　D.肠肝循环

　　E.生物转化

　　<1> 、药物在体内发生结构改变的过程称为

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物在体内吸收，分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。

　　<2> 、经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或灭活的过程称为

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 由消化道上皮细胞吸收的药物经循环系统转运至身体各部位，药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢，进入肝脏后，也可能被肝脏丰富的酶系统代谢，药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。

　　多项选择题

　　1、按照来源将药用辅料分为

　　A、天然物质

　　B、半合成物质

　　C、全合成物质

　　D、注射用物质

　　E、口服用物质

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 按来源分类：依据来源不同，药用辅料可分为天然物质、半合成物质和全合成物质。

　　2、关于药物的脂水分配系数以下说法正确的是

　　A、是用来评价药物亲水性和亲脂性的标准

　　B、用P来表示

　　C、可通过药物在非水相和水相中物质的量浓度之比计算

　　D、P值越大，药物的水溶性越高

　　E、药物分子结构的改变对脂水分配系数影响较大

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 P值越大，药物的脂溶性越高。

　　3、关于气雾剂不正确的表述是

　　A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂

　　B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统

　　C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂

　　D、气雾剂属于液体分散型制剂

　　E、吸入气雾剂可发挥局部或全身治疗作用

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 此题考查气雾剂的分类。气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。按相的组成分二相气雾剂(溶液型气雾剂)和三相气雾剂(乳剂型、混悬型气雾剂);按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂。吸入气雾剂使用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂，可发挥局部或全身治疗作用。所以本题答案应选择ABD。

　　4、下列属于主动靶向制剂的是

　　A、脂质体

　　B、修饰的脂质体

　　C、纳米粒

　　D、免疫纳米球

　　E、前体药物

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物也属于主动靶向制剂。AC属于被动靶向制剂。

　　5、关于肺部吸收正确的叙述是

　　A、以被动扩散为主

　　B、脂溶性药物易吸收

　　C、分子量大的药物吸收快

　　D、吸收部位(肺泡中)沉积率最大的颗粒为大于10μm的粒子

　　E、吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 一般说来，脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢;分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。

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