考试在即，不知道如何复习？来学网小编为大家整理了执业西药师药学专业知识一各章节考点解析辅导，希望大家有所收获，祝大家考试顺利！

　第九章　药物的体内动力学过程

　　一、药动学基本参数

1、药物转运的速度过程

①一级速度过程

　　速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程

　　速度恒定，与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。

③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

　　药物浓度高出现酶活力饱和。

——浓度对反应速度的影响!

2. 药动学常用参数

药动学参数	计算	含义
速率常数k（h-1、min-1）	吸收：ka尿排泄：ke 消除k＝kb＋kbi＋ke＋ …	速度与浓度的关系，体内过程快慢
生物半衰期（t1/2）	t1/2 ＝0.693/k	消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药
表观分布容积（V）	V＝X/C	表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广
清除率	Cl＝kV	消除快慢

　　二、非线性药动学

(酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比)

　　线性、非线性那点事

药动学特征	线性	非线性
生物半衰期	t1/2固定，与剂量无关	不为常数，随剂量改变，剂量增加，t1/2延长
消除	线性，一级速率	非线性，不是一级速率
AUC、血药浓度	与剂量成正比	与剂量不成正比
其他	大部分药物	合并用药竞争酶或载体，影响动力学过程

　　四、非房室模式——统计矩

　　原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线

零阶矩	血药浓度-时间曲线下面积	血药浓度随时间变化过程
一阶矩	药物在体内的平均滞留时间（MRT）	药物在体内滞留情况
二阶矩	平均滞留时间的方差（VRT）	药物在体内滞留时间的变异程度

　　五、给药方案设计

1.一般原则——安全有效

2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程

3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素

4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小

5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计

6.给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

7.生物半衰期短、治疗指数小：静滴

　　给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

随堂练习

　　A：关于药动力学参数说法，错误的是

　　A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快

　　B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

　　C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同

　　D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大

　　E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

　　『正确答案』D

　　『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

　　A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为

　　A.8.0h

　　B.7.3h

　　C.5.5h

　　D.4.0h

　　E.3.7h

　　『正确答案』B

　　『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。

　　A.0.2303

　　B.0.3465

　　C.2.0

　　D.3.072

　　E.8.42

　　给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

　　t(h)　　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

　　C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

　　1.该药物的半衰期(单位h)是

　　2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

　　3.该药物的表现分布容积(单位L)是

　　『正确答案』B、C、E

　　『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。

　　2.t1/2=0.693/k，则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

　　3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接带入数值换算单位即可。