地西泮为白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水。mp.130～134℃。本品结构中含有1，2位酰胺键和4，5位亚胺键，在酸性或碱性溶液中，受热易发生1，2位和4，5位开环水解反应，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。但是口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反应在4，5位上进行所得的开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。本品经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮（艹卓）类药物，如奥沙西泮和替马西泮。本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。