肾上腺素能受体激动剂构效关系：（1）苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强，碳链增长为三个碳原子，作用又下降。（2）氨基上的取代基显著影响α和β受体效应，无取代基的去甲肾上腺素主要为α受体效应，甲基取代的肾上腺素，兼有α和β受体效应；异丙基取代的异丙肾上腺素则主要为β受体效应。随取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。（3）苯环上酚羟基的存在一般使作用增强，但可被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活。苯环上无酚羟基，使时效延长，但作用减弱。（4）多数药物在氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R-构型光学异构体具有较大活性。（5）在氨基的α位引入甲基，可使受β2受体效应增强。