1.青霉素V由于结构中6位侧链的Q碳上含有吸电性取代基，因此耐酸可以口服。
2.氨苄西林由于在酰胺侧链α位上引入极性亲水性-NH，可以扩大抗菌谱，成为第一个用于临床的口服广谱抗生素。
3.在分子中适当部位引入空间位阻较大的基团可得到耐酶抗生素。苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可。
4.克拉维酸是第一个β-内酰胺酶抑制药，本身抗菌活性弱，常与β-内酰胺类抗生素联合使用协同增效。