【精华提炼】2020年执业药师药学专业知识二复习要点：解热、镇痛、抗炎药
2020年05月18日 来源：来学网【摘要】为了帮助大家能够有效的复习备考，来学网小编特地为大家整理了2020执业药师《药学专业知识二》考点梳理，希望能够帮助大家轻松提分，将各种难点一网打尽！预祝大家考试顺利。更多2020执业药师备考热点资讯可点击＞＞＞来学网2020执业药师板块！
解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药(NSAID)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
◆ COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
◆ COX-2——引起炎症反应。
① COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
② 血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
◆ 肾组织内同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚
①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
抗炎——较弱。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛经及拔牙后止痛。解热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损 伤性疼痛;急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
②解热。
【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林;不能奏效——萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX-2抑制剂
——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(记忆TANG：你美不美?依托考试和比赛来确定)
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环氧化酶抑制剂小结TANG |
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非选择性COX抑制剂 |
阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯 |
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有一定选择性，对COX -2的作用比COX-1强 |
昔康类（吡罗昔康、美洛昔康） |
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选择性COX-2抑制剂 |
尼美舒利、依托考昔、塞来昔布 |
【选择】
①有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;
②心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。
◆ COX-2——引起炎症反应。
◆ COX—1——人体组织正常存在：
①胃壁COX—1——保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX—1——使血小板聚集和血管收缩。
(二)典型不良反应
1.最常见——胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。
【马上小结TANG】
阿司匹林5大不良反应——为您扬名易!TANG
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
3.水杨酸反应
4.过敏
5.瑞夷综合征
6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。
9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。
12岁以下儿童禁用!
【小口诀TANG】尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。
(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.【教材太冗繁，暂从简】
消化道出血、活动性消化性溃疡、
严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、
严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护
(一)4点注意：
(1)不宜空腹服用。
(2)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(3)一种药足量使用1～2周后无效，才更改为另一种。避免两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
(4)服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长。
(二)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。
对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
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