药物化学 第十四节 抗感染药物

　　一、A1

　　1、属于头孢噻肟钠特点的是

　　A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强

　　B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

　　C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

　　D、不具有耐酶和广谱特点

　　E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

　　2、第一个耐酶耐酸性的青霉素是

　　A、苯唑西林

　　B、青霉素钠

　　C、青霉素V

　　D、氨苄西林钠

　　E、克拉维酸

　　3、β-内酰胺类抗生素的作用机制是

　　A、干扰核酸的复制和转录

　　B、影响细胞膜的渗透性

　　C、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

　　D、为二氢叶酸还原酶抑制剂

　　E、干扰细菌蛋白质的合成

　　4、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

　　A、分解为青霉醛和青霉酸

　　B、6-氨基上的酰基侧链发生水解

　　C、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

　　D、发生分子内重排生成青霉二酸

　　E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

　　5、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

　　A、西司他丁

　　B、氨曲南

　　C、克拉维酸

　　D、亚胺培南

　　E、沙纳霉素

　　6、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

　　A、舒巴坦

　　B、亚胺培南

　　C、克拉维酸

　　D、硫酸庆大霉素

　　E、乙酰螺旋霉素

　　7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

　　A、阿莫西林

　　B、阿米卡星

　　C、克拉维酸

　　D、头孢羟氨苄

　　E、多西环素

　　8、苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为

　　A、耐酶

　　B、抗菌谱广

　　C、耐酸

　　D、性质稳定

　　E、无过敏反应

　　9、青霉素钠性质不稳定的部位是

　　A、酰胺侧链

　　B、β-内酰胺环

　　C、氢化噻唑环

　　D、羧基

　　E、苄基

　　10、必须做成粉针剂注射使用的药物是

　　A、硫酸庆大霉素

　　B、盐酸普鲁卡因

　　C、甲硝唑

　　D、维生素C

　　E、青霉素G钠

　　11、关于青霉素G钠理化性质的叙述，正确的是

　　A、在酸碱条件下很稳定

　　B、不稳定表现为易氧化

　　C、无吸潮性，不溶于水

　　D、制成粉针剂，临用现配

　　E、不易受亲核试剂的进攻

　　12、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是

　　A、链霉素

　　B、庆大霉素

　　C、卡那霉素B

　　D、卡那霉素A

　　E、新霉素B

　　13、阿米卡星的临床应用是

　　A、抗高血压药

　　B、抗菌药

　　C、抗疟药

　　D、麻醉药

　　E、利尿药

　　14、不可用于抗铜绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是

　　A、链霉素

　　B、庆大霉素

　　C、妥布霉素

　　D、西索米星

　　E、异帕米星

　　15、与罗红霉素在化学结构相似的药物是

　　A、青霉素

　　B、土霉素

　　C、红霉素

　　D、克拉维酸

　　E、四环素

　　16、红霉素的结构改造位置是

　　A、C3的糖基，C12的羟基

　　B、C9酮，C6羟基，C7的氢

　　C、C9酮，C6羟基，C8的氢

　　D、C9酮，C6氢，C8羟基

　　E、C9酮，C6氢，C7羟基

　　17、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是

　　A、氯霉素

　　B、红霉素

　　C、青霉素

　　D、四环素

　　E、庆大霉素

　　18、第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素是

　　A、红霉素

　　B、罗红霉素

　　C、克拉霉素

　　D、阿奇霉素

　　E、地红霉素

　　19、耐药的金黄色葡萄球菌感染的首选用药是

　　A、青霉素G

　　B、头孢噻肟

　　C、红霉素

　　D、庆大霉素

　　E、舒巴坦

　　20、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是

　　A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

　　B、磺胺嘧啶+丙磺舒

　　C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韦

　　D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

　　E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶

21、关于磺胺类药物的叙述，不正确的是

　　A、对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构

　　B、磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂

　　C、与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果

　　D、磺胺嘧啶的抗菌作用较好

　　E、磺胺嘧啶不溶于稀盐酸

　　22、下列与磺胺类药物不符的叙述是

　　A、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

　　B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

　　C、为二氢叶酸还原酶抑制剂

　　D、苯环被其他取代则抑制作用消失

　　E、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系

　　23、以下哪种药物属于磺胺增效剂

　　A、SMZ

　　B、克霉唑

　　C、诺氟沙星

　　D、磺胺嘧啶

　　E、甲氧苄啶(TMP)

　　24、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是

　　A、抗代谢作用

　　B、参与DNA的合成

　　C、抑制β-内酰胺酶

　　D、抑制二氢叶酸合成酶

　　E、抑制二氢叶酸还原酶

　　25、常做为磺胺类药物增效剂的是

　　A、甲氧苄啶

　　B、水杨酸

　　C、吡哌酸

　　D、苯甲酸

　　E、异烟肼

　　26、下列关于奈韦拉平的描述正确的是

　　A、属于核苷类抗病毒药物

　　B、HIV-1逆转录酶抑制剂

　　C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用

　　D、本品耐受性好，不易产生耐药性

　　E、活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

　　27、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是

　　A、阿昔洛韦

　　B、阿糖胞苷

　　C、齐多夫定

　　D、利巴韦林

　　E、金刚烷胺

　　28、齐多夫定是美国FDA批准的第一个

　　A、抗病毒药物

　　B、抗艾滋病及相关症状药物

　　C、抗肿瘤药物

　　D、将血糖药物

　　E、抗排异反应药物

　　29、齐多夫定主要用于治疗

　　A、结核病

　　B、带状疱疹

　　C、流感

　　D、艾滋病

　　E、斑疹伤寒

　　30、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是

　　A、利福平

　　B、异烟肼

　　C、环丙沙星

　　D、阿昔洛韦

　　E、诺氟沙星

二、B

　　1、A.马来酸氯苯那敏

　　B.诺氟沙星

　　C.呋喃妥因

　　D.头孢哌酮

　　E.雷尼替丁

　　<1> 、具体β-内酰胺结构的药物是

　　A B C D E

　　<2> 、具有喹诺酮结构的药物是

　　A B C D E

　　2、A.氯霉素

　　B.罗红霉素

　　C.氨苄西林

　　D.四环素

　　E.舒巴坦

　　<1> 、与茚三酮试液呈颜色反应的是

　　A B C D E

　　<2> 、主要用于治疗伤寒病的是

　　A B C D E

答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯唑西林钠耐酶、耐酸，抗菌作用比较强，主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌谱类似青霉素，毒性低。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素钠性质不稳定的部位是β-内酰胺环，β-内酰胺环易水解开环。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G钠在酸、碱条件下均不稳定，发生分子重排和水解。因此不能口服，须制成粉针剂，临用时现配。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素G钠在酸、碱条件下均不稳定，发生分子重排和水解。因此不能口服，须制成粉针剂，临用时现配。

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氨基糖苷类分类按作用可分为四类

　　(1)抗结核作用的药物，有硫酸链霉素和卡那霉素A。

　　(2)抗铜绿假单胞菌活性的药物，有庆大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地贝卡星和异帕米星。

　　(3)抗革兰阴性菌和阳性菌的药物，有核糖霉素和卡那霉素B。

　　(4)特定用途的药物，有新霉素B(局部用药)和巴龙霉素(肠道用药)。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类，代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 克拉霉素：是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活性明显高于红霉素，可耐酸，对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效，活性比红霉素高2～4倍。

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿奇霉素：是第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素，由于具有更强的碱性，对许多革兰阴性菌具有较强活性，组织浓度高，半衰期长。由于具有较好的药代动力学性质，可用于治疗各种病原微生物所致的感染，特别是性传染疾病如淋球菌等的感染。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 红霉素对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌如百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌和脑膜炎球菌等亦有效。本品为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺嘧啶在水中几乎不溶，在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。

　　磺胺类药物的构效关系：

　　(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

　　(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。

　　(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。

　　(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。当二者合用后，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍，故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。后来发现甲氧苄啶与其他抗生素合用也可增强抗菌作用。

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

　　27、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 核苷类主要有齐多夫定，它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 核苷类主要有齐多夫定，它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素类和头孢类都具有β-内酰胺结构。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 茚三酮反应:某些具有α-氨基的本类药物(如氨苄西林)遇茚三酮即显蓝紫色。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素是由链霉菌产生，早期用于临床的一种广谱抗生素。主要缺点是毒性大，抑制骨髓造血系统，可引起再生障碍性贫血，所以临床应用受到限制。但迄今为止它在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药物之一，是其他抗生素所不能替代的。